薯蓣皂苷脂质体的制备与体内药效学研究

中国医药导刊 ›› 2025, Vol. 27 ›› Issue (6): 634-638.

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薯蓣皂苷脂质体的制备与体内药效学研究

潘岩^1，2，张思彤³，丁艳芳^3*，江翊国^4*

1.北京化工大学国际教育学院，北京100029；
2.昆士兰大学化学工程学院，澳大利亚昆士兰，4072；
3.大连医科大学基础医学院，辽宁大连 116044；4.南京大学医学院附属苏州医院，江苏苏州 215153

收稿日期:2025-03-11 修回日期:2025-06-10 接受日期:2025-08-02 出版日期:2025-06-28 发布日期:2025-08-06
基金资助:
辽宁省自然科学基金资助计划面上项目（2021-MS-290）；苏州市科技发展项目（SLT2021002）

Preparation and in Vivo Pharmacodynamic Evaluation of Dioscin-Loaded Liposomes

PAN Yan¹^，2， ZHANG Sitong³， DING Yanfang^3*， JIANG Yiguo^4*

1.School of International Education， Beijing University of Chemical Technology， Beijing 100029，China；
2.School of Chemical Engineering， The University of Queensland， Queensland 4072， Australia；
3.School of Basic Medical Sciences， Dalian Medical University， Liaoning Dalian 116044， China；
4.The Affiliated Suzhou Science and Technology Town Hospital of Nanjing Medical University， Jiangsu Suzhou 215153， China

Received:2025-03-11 Revised:2025-06-10 Accepted:2025-08-02 Online:2025-06-28 Published:2025-08-06

摘要/Abstract

摘要：

目的：薯蓣皂苷（dioscin，DIO）是一种具有显著抗肿瘤活性的天然化合物，但因其水溶性差、代谢快和生物利用度低，限制了临床应用。本研究旨在制备薯蓣皂苷脂质体（dioscin liposome，DIO-LS），提升其溶解度与稳定性，延长其体内循环时间，增强抗肿瘤效果。方法：采用薄膜水化法制备DIO-LS，通过优化辅料种类以及药物与辅料比例，确定最优处方，并对其进行稳定性和体外释放实验。构建LLC荷瘤小鼠模型，考察DIO-LS 的体内药效。结果：经过优化，确定最优处方为DIO∶磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG₂₀₀₀=1∶12∶3∶3，在最优处方下制得的DIO-LS粒径（125.4±3.2） nm，包封率达（92.7±1.8）%，载药量（6.5±0.3）%，4 ℃下28 d内稳定性良好。体内荷瘤小鼠药效实验证实其可显著抑制肿瘤生长。结论：本研究成功制备高包封率、稳定性佳的DIO-LS，较游离DIO相比，显著提升了药物的抗肿瘤活性，为DIO的临床转化提供实验依据。

关键词: 脂质体, 薯蓣皂苷, 抗肿瘤活性, 薄膜水化法

Abstract:

Objective： Dioscin （DIO） is a natural compound with significant antitumor activity， however， its clinical application is limited due to poor water solubility， rapid metabolism， and low bioavailability. This study aims to develop a liposomal formulation of dioscin （DIO-LS） to improve its solubility and stability， prolong its circulation time in vivo， and enhance its antitumor efficacy.Methods： DIO-LS was prepared using the thin-film hydration method. The formulation was determined by optimizing the types and ratios of excipients， and was further evaluated for stability and in vitro drug release. An LLC tumor-bearing mouse model was established to assess the in vivo antitumor efficacy of DIO-LS.Results： The optimized formulation consists of DIO∶phospholipid∶cholesterol∶DSPE-PEG2000 in a ratio of 1∶12∶3∶3. The resulting DIO-LS exhibited a particle size of （125.4±3.2） nm， an encapsulation efficiency of （92.7±1.8）%， and a drug loading capacity of （6.5±0.3）%. The formulation remained stable for 28 days at 4 ℃. In vivo pharmacodynamic studies in tumor-bearing mice confirmed that DIO-LS significantly inhibited tumor growth.Conclusion： A stable DIO-LS formulation with high encapsulation efficiency was successfully developed. Compared with free DIO， the liposomal formulation markedly enhanced the antitumor activity of DIO， providing experimental evidence for its potential clinical translation.

Key words: , Liposome； , Dioscin； , Antitumor activity； , Thin film hydration method

中图分类号:

R284.3

潘岩, 张思彤, 丁艳芳, 江翊国.

薯蓣皂苷脂质体的制备与体内药效学研究 [J]. 中国医药导刊, 2025, 27(6): 634-638.

PAN Yan, ZHANG Sitong, DING Yanfang, JIANG Yiguo.

Preparation and in Vivo Pharmacodynamic Evaluation of Dioscin-Loaded Liposomes [J]. CHINESE JOURNAL OF MEDICINAL GUIDE, 2025, 27(6): 634-638.

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