马来酸阿塞那平新型口腔黏附膜的制备与评价

中国医药导刊 ›› 2025, Vol. 27 ›› Issue (8): 801-807.

马来酸阿塞那平新型口腔黏附膜的制备与评价

潘岩¹^，2，张海滨³，孙艳竹³，刘洪卓³，李燃彤⁴，刘颖^5*，江翊国^6*

1.北京化工大学国际教育学院，北京 100029；2.昆士兰大学化学工程学院，澳大利亚昆士兰 4072；
3.沈阳药科大学无涯创新学院，辽宁沈阳 110013；4.昆明医科大学第一附属医院，云南昆明 650032；
5.中国食品药品检定研究院，北京 100050；6.南京大学医学院附属苏州医院，江苏苏州 215153

收稿日期:2025-03-11 修回日期:2025-07-24 接受日期:2025-10-10 出版日期:2025-08-28 发布日期:2025-10-13
基金资助:
苏州市科技发展计划项目（SKYXD2022046）

Preparation and Evaluation of Novel Oral Mucosal Adhesive Film of Asenapine Maleate

PAN Yan¹^，²， ZHANG Haibin³， SUN Yanzhu³， LIU Hongzhuo³， LI Rantong⁴， LIU Ying^5*， JIANG Yiguo^6*

1.School of International Education， Beijing University of Chemical Technology， Beijing 100029， China；
2.School of Chemical Engineering， The University of Queensland， Queensland 4072， Australia；
3.Wuya College of Innovation， Shenyang Pharmaceutical University， Liaoning Shenyang 110013， China；
4.First Affiliated Hospital of Kunming Medical University， Yunnan Kunming 650032， China；
5.National Institutes for Food and Drug Control， Beijing 100050， China；
6.The Affiliated Suzhou Science and Technology Town Hospital of Nanjing Medical University， Jiangsu Suzhou 215153， China

Received:2025-03-11 Revised:2025-07-24 Accepted:2025-10-10 Online:2025-08-28 Published:2025-10-13

摘要/Abstract

摘要：

目的：研究开发两种新型马来酸阿塞那平（asenapine maleate，ASM）口腔黏附膜剂，包括自纳米乳型口腔膜（ASM@SNE-OMFs）和纳米晶型口腔膜（ASM@NC-OMFs），以改善该药物在舌下递送过程中的溶出性能、生物利用度及患者服药依从性。方法：分别采用自乳化法与湿法研磨法制备ASM自纳米乳（SNEDDS）和纳米晶混悬液，并通过溶剂浇铸法制备成两种口腔黏附膜。系统评价膜剂的外观、厚度、机械性能、黏附性能及药物体外溶出行为，并对成膜性和药物分布状态进行表征分析，包括扫描电子显微镜（SEM）观察药物分布状态及结晶情况。结果：两种膜剂外观均匀光滑，厚度约165 μm，具备良好的口腔停留能力，黏附时间均超10 min，黏附力为0.44~0.51 N，机械性能优良。纳米晶膜抗张强度与断裂伸长率更佳。SEM显示药物在膜中分布均匀，无明显结晶析出，体外释放性能良好。结论：ASM自纳米乳型与纳米晶型口腔黏附膜具备优良的成膜性、机械强度和黏附性能，可有效提高药物溶出速率与舌下吸收效率，为ASM提供可行的舌下给药替代方案，具有良好的应用前景。

关键词: 马来酸阿塞那平, 口腔黏附膜, 自纳米乳, 纳米混悬液

Abstract:

Objective： This study aims to develop two novel oral mucosal adhesive films of asenapine maleate （ASM）， including a self-nanoemulsifying oral mucosal film （ASM@SNE-OMFs） and a nanocrystal-based oral mucosal film （ASM@NC-OMFs）， to improve the dissolution performance， bioavailability， and patient compliance during sublingual administration.Methods： ASM self-nanoemulsifying drug delivery systems （SNEDDS） and nanocrystal suspensions were prepared using self-emulsification and wet milling methods， respectively， and subsequently fabricated into oral mucosal films by solvent casting. The films were systematically evaluated for appearance， thickness， mechanical properties， adhesive performance， and in vitro drug release behavior. Film-forming properties and drug distribution were characterized using techniques including scanning electron microscopy （SEM） to observe drug dispersion and crystallinity.Results： Both types of films exhibited smooth and uniform appearance， with consistent thickness around 165 μm. They demonstrated good retention in the oral cavity， with mucoadhesion times exceeding 10 minutes and adhesive forces ranging from 0.44 to 0.51 N. The films showed favorable mechanical strength， with the nanocrystal film exhibiting superior tensile strength and elongation at break. SEM revealed uniform drug distribution within the films with no apparent crystal precipitation. The in vitro release profiles were satisfactory.Conclusion： ASM self-nanoemulsifying and nanocrystal-based oral mucosal films exhibit excellent film-forming ability， mechanical strength， and mucoadhesive properties， effectively enhancing drug dissolution rate and sublingual absorption. These formulations offer a promising alternative for ASM sublingual delivery with good clinical application potential.

Key words: Asenapine maleate； , Oral mucosal adhesive film； , Self-nanoemulsifying drug delivery system； , Nanosuspension

中图分类号:

R943.4

潘岩, 张海滨, 孙艳竹, 刘洪卓, 李燃彤, 刘颖, 江翊国.

马来酸阿塞那平新型口腔黏附膜的制备与评价 [J]. 中国医药导刊, 2025, 27(8): 801-807.

PAN Yan, ZHANG Haibin, SUN Yanzhu, LIU Hongzhuo, LI Rantong, LIU Ying, JIANG Yiguo.

Preparation and Evaluation of Novel Oral Mucosal Adhesive Film of Asenapine Maleate [J]. CHINESE JOURNAL OF MEDICINAL GUIDE, 2025, 27(8): 801-807.

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